血小板は刺激を受けると、細胞膜リン脂質からアラキドン酸を遊離し、シクロオキシゲナーゼなど一連の酵素反応を経て、血小板凝集作用を有するトロンボキサンA₂を生成します。アスピリンは、シクロオキシゲナーゼを不活化することによって、トロンボキサンA₂の生成を抑制します。その結果、血小板凝集が抑制されます。アスピリンは、血小板の機能を抑制し、血栓の形成を予防することにより、脳梗塞・心筋梗塞の再発リスクを低下させます。